Галидор в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению галидора в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора галидора, взаимодействие с другими лекарствами, применение галидора (раствор) при беременности. Инструкции: Галидор в таблетках;
Торговое название: Галидор
Международное название: Бенциклан
Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 25мг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C04 Периферические вазодилататоры
C04A Периферические вазодилататоры
C04A X Прочие периферические вазодилататоры
Фарм. группа:
Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан. Код АТХ С04А Х11
Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 ºС до 25ºС! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный водный раствор без запаха.

Состав галидора в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество галидора

бенциклана фумарат 25 мг
бенциклан фумараты 25 мг

Вспомогательные вещества в галидоре

натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций
парентеральді дәрiлiк түрлер үшін натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора галидора

Сосудистые заболевания:
  • болезнь Рейно, другие заболевания периферических сосудов, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий
  • в составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения
Устранение спазма внутренних органов:
  • желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами
  • урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования
Қантамырлары аурулары:
  • Рейно ауруы, акроцианозбен және тамыр түйілулері бар басқа шеткергі қантамырлары аурулары, сондай-ақ артерия окклюзиясы тудырған жай-күйлерде
  • ми қан айналымы бұзылғанда кешенді ем құрамында
Ішкі ағзалардың түйілуін жою:
  • асқазан-ішек аурулары: түрлі этиологиядағы гастроэнтериттер (әсіресе жұқпалық), жұқпалы және қабынбалы колиттер, тоқ ішектің функциональдік аурулары, тенезмдер, операциядан кейінгі метеоризм, холецистит, өт-тас ауруы, холецистэктомиядан кейінгі жағдай, Одди сфинктерінің дискинезиясы кезіндегі моториканың бұзылуы, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруларында басқа дәрілік препараттармен біріктіре отырып
  • урологиялық синдромдар: қуық тенезмдері, несеп-тас ауруының қосымша терапиясы (бүйрек шаншуы кезінде анальгетиктермен біріктіре отырып), зерттеудің аспаптық тәсілдеріне дайындықта

Противопоказания галидора в растворе

  • повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата
  • тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность
  • декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада
  • эпилепсия, различные формы спазмофилии
  • недавно перенесенный инсульт
  • черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев
  • беременность и период лактации (относительное противопоказание)
  • детский возраст до 18 лет
  • препараттың белсенді немесе басқа компонентіне жоғары сезімталдық
  • тыныс алудың, бүйректің немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
  • декомпенсациялайтын жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфаркті, жүрекше-қарынша блокадасы
  • эпилепсия, спазмофилияның әр алуан түрлері
  • таяуда өткерілген инсульт
  • соңғы 12 айдағы бас сүйек-ми жарақаты
  • жүктілікте және лактация кезеңінде (салыстырылмалы қарсы көрсетілім)
  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Побочные действия раствора галидора

  • сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота
  • спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящая спутанность сознания, галлюцинации
  • тонические и клонические судороги
  • преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения
  • общее недомогание, увеличение веса тела, тромбофлебит (при внутривенном введении)
  • лейкопения
Возможно
  • предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)
  • аллергические реакции
Очень редко
  • симптомы очагового поражения центральной нервной системы
  • ауыздың құрғауы, асқазанның ауыруы, тоқтық сезімі, жүрек айнуы, құсу
  • кездейсоқ мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, жүріс-тұрыс бұзылуы, діріл, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, жадының төмендеуі, кейде сананың өтпелі шатасуы, елестеулер
  • тоникалық және клоникалық құрысулар
  • бауыр ферменттері белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, лейкопения
  • жалпы дімкәстік, дене салмағының ұлғаюы, тромбофлебит (көктамыр ішіне енгізілгенде)
  • лейкопения
  • жүрекшелік немесе қарыншалық тахиаритмия (әсіресе басқа проаритмогендік препараттармен біріктіріліп енгізілгенде)
  • аллергиялық реакциялар
Өте сирек:
  • орталық жүйке жүйесінің ошақтық зақымдануының симптомдары

Особые указания к применению

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам при снижении функции сердечно-сосудистой системы, с дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инъекция орындарын мезгіл-мезгіл ауыстырып отыру керек, өйткені препарат қантамырлары эндотелийінің зақымдануы мен тромбофлебит тудыра алады. Препаратты коллапсқа бейім, жүрек-қантамыр, тыныс алу жеткіліксіздігі, сондай-ақ қуық түбі безінің гипертрофиясы мен несеп іркілуі (қуық бұлшық еттерінің босаңсуында іркілу дәрежесі артады) бар емделушілерге парентеральді енгізуден бас тарту керек. Ұзақ емдеу кезінде зертханалық зерттеулерді ұдайы жүргізу (екі айда 1 реттен сирек емес) талап етіледі.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару немесе әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде көлік құралдарын басқару және назардың жоғары шоғырлануы мен психомоторлық реакция жылдамдығын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Дозировка и способ применения

Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа.

Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20мл или 50мг внутримышечно. Максимальная суточная доза 400мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (сұйылтқаннан кейін) енгізуге, сондай-ақ инфузияға арналған ерітінді. Қантамырлары аурулары: 2-3 инфузияға бөлінген, 200-300 мг тәуліктік дозада инфузия жолымен енгізу; инфузияны шамамен 1 сағаттың ішінде баяу жүргізу керек. Ішкі ағзалар түйілуін жою: аурудың жедел түрлерінде препараттың физиологиялық ерітіндімен 10-20 мл дейін сұйылтылған 2-4 ампуласы көктамыр ішіне баяу енгізіледі, немесе 50 мг бұлшықет ішіне енгізіледі. Емдеу ұзақтығын емделушінің клиникалық жағдайына байланысты дәрігер дербес анықтайды.

Взаимодействие с лекарствами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
  • анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)
  • симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)
  • средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)
  • препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)
  • β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов -отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана- может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора)
  • блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)
  • аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов)
Мынадай дәрілік заттармен біріктірілгенде сақтық таныту керек:
  • анестетиктермен және тыныштандырғыштармен (олардың әсерлері күшеюі мүмкін)
  • симпатомиметиктермен (жүрекше мен қарынша тахиаритмияларының қаупіне байланысты)
  • қандағы калий деңгейін төмендететін дәрілермен, хинидинмен (проаритмогендік әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне байланысты)
  • оймақгүл препараттарымен (оймақгүл артық дозаланғанда аритмия қаупі артады)
  • адреноблокаторлармен (хронотроптық әсерлердің қарама-қайшылығына байланысты бета-блокаторларда теріс және бенцикланда оң бета-блокаторлардың дозалануын таңдау қажеттігі туындауы мүмкін)
  • кальций өзекшелері бөгегіштерімен және басқа да антигипертензивтік препараттармен (осы әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне байланысты)
  • аспиринмен (тромбоциттер агрегациясы тежелуінің күшеюіне байланысты)

Передозировка галидором в растворе

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение
: специфический антидот не известен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Симптомдары: жүрек жиырылуларының жиілігі, артериялық қысымның төмендеуі, коллапсқа бейімділік, несеп ұстамау, ұйқышылдық, мазасыздық, психомоторлық қозу, ал ауыр жағдайларда – эпилепсия түріндегі ұстамалар.

Емі: арнайы у қайтарғысы белгісіз. Симптоматикалық емдеу, асқазанды шаю. Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда бензодиазепиндерді қолдану ұсынылады. Бенцикланды диализ арқылы шығару мүмкіндігі туралы деректер жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылданғаннан кейін 2-8 сағат өткен соң (әдетте 3 сағаттан кейін) жетеді. Бауыр арқылы алғашқы өтуіндегі метаболизмге байланысты препараттың ішке қабылданғаннан кейін биожеткіліктілігі 25-35% құрайды. Бенцикланның қан айналымындағы мөлшерінің шамамен 30-40%-ы плазма ақуыздарымен, 30%-ы эритроциттермен, 10%-ы тромбоциттермен байланысады; бос фракциясы 20% құрайды. Метаболизмі бауырда екі жолмен жүзеге асырылады: деалкилирлену арқылы деметилирленген туынды береді, эфирлік байланыстың үзілуі кейіннен гиппур қышқылына айналатын бензой қышқылын береді.

Енгізілген дозаның негізгі бөлігі, негізінен метаболиттер түрінде, алайда сонымен бірге өзгермеген түрде де (2-3%) бүйректермен шығарылады. Метаболиттердің едәуір көпшілігі (90%) конъюгирленбеген түрде, ал аздаған бөлігі конъюгирленген түрде (шамамен 50%-ы конъюгат түрінде глюкурон қышқылымен) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 6-10 сағатты құрайды; бұл параметр егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бүйрек пен бауыр қызметтерінің бұзылуында өзгермейді. Жалпы клиренс 40 л/сағат, бүйрек клиренсі 1 л/сағаттан азды құрайды.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность Галидора вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Галидордың тамыр кеңейткіш әсері негізінен оның кальций өзектерін бөгеу қабілетіне және аз дәрежеде симпатикалық ганглийлердің бөгелуіне байланысты. Галидордың тромбоциттер агрегациясын және АТФ-ң Na/K дозаға-тәуелді төмендеуін туындатуы, сондай-ақ эритроциттердің иілгіштігін арттыру қабілетін көрсететін деректер бар. Бұл әсерлер негізінен шеткергі тамырларда, коронарлы артериялары мен ми тамырларында байқалады. Сонымен бірге Галидор асқазан-ішек жолының, несеп-жыныс мүшелерінің, тыныс мүшелерінің тегіс бұлшықеттеріне спазмолитикалық әсер береді. Препарат жүрек жиырылулары жиілігінің біршама жоғарылауын туындатады. Сонымен бірге оның әлсіз тыныштандыратын әсері бар.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо). На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки ПЭТФ/ПЭ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
2 мл- ден сындыру нүктесі бар түссіз бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда. Ампуланың күлтесіне кетпейтін бояумен көк (төменгі сақина) және ашық –сары түсті (жоғарғы сақина) кодтық сақинасы сызылған. Әрбір ампулаға өздігінен жабыстырылатын қағаздан заттаңба жапсырылған. 5 ампуладан ПВХ үлбірден және ПЭТФ/ПЭ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.